Victrelis^TM cap (2011.05.13 승인)

1.   성분명, 함량 : boceprevir, 200mg/cap

2.   Therapeutic category : 항바이러스제 ; hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease inhibitor

3.   적응증 : 전에 치료받은 적이 없거나 치료 실패한 대상성 간질환을 가진 성인 환자의 만성 C형 간염 genotype 1 감염 치료에 ribavirin, peginterferon alfa와 병용 투여

4.   용법·용량 : 1회 800mg씩 하루 세번(7-9시간마다) 음식과 함께 경구 투여

5.   약물동력학

(1) 흡수 : 최고 혈중농도 도달시간 2시간, 음식과 함께 복용시 65% 흡수 증가

(2) 분포 : 분포용적(Vd) ~772L, 단백결합률 ~75%

(3) 대사 : 주로 aldo-ketoreductase(AKR) 경로를 통해 불활성 대사체로 전환, CYP3A4/5의 대사도 받음

(4) 배설 : 반감기 ~3시간, 대변(79%), 소변(9%)

6.   작용기전 : nonstructural protein3(NS3) serine protease에 가역적으로 결합하여 HCV의 복제를 억제

7.   부작용 : ribavirin, peginterferon alfa와 동시 투여 시 피로, 빈혈, 구역질, 두통, 미각장애 등

8.   임부 및 수유에 대한 투여

(1) 임부

- Pregnancy category B(단독투여시), X(ribavirin과 병용투여시)

- Ribavirin, peginterferon alfa와 병용시 : ribavirin은 최기형성 있고, peginterferon alfa는 유산촉진 작용을 나타낼 수 있음

(2) 수유 : 사람의 모유 중으로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않음. 유익성이 위험성을 상회할 때만 투여

Edurant^TM tab (2011.05.20 승인)

1.   성분명, 함량 : rilpivirine, 25mg/tab

2.   Therapeutic category : 항레트로바이러스제, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)

3.   적응증 : 성인 HIV-1 감염자 치료 시 타 항레트로바이러스제와 병용요법

4.   용법·용량 : 1회 25mg 하루 한번 음식과 함께 경구 투여

5.   약물동력학

(1) 흡수 : 최고 혈중농도 도달시간 4-5시간, 음식과 함께 복용시 흡수율 40% 증가

(2) 분포 : 단백결합 99.7% (주로 알부민)

(3) 대사 : 주로 CYP3A4에 의해 간대사

(4) 배설 : 반감기 ~50시간, 대변(85%, ~25%는 미변화체), 소변(~6%, <1%는 미변화체)

6.   작용기전 : Human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1)의 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)로서 HIV-1 reverse transcriptase (RT)를 비경쟁적으로 저해하여 HIV-1의 복제를 억제

7.   부작용 : 우울, 불면, 두통, 발진, 등

8.   임부 및 수유에 대한 투여

(1) 임부 : Pregnancy category B, 동물실험에서 태자에 대한 독성의 증거는 없으나 임부에 대한 연구가 부족하므로 임신 중 이 약의 사용이 추천되지 않음

(2) 수유 : 금기. 동물실험에서 모유로 분비되었음. 사람의 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않으나, HIV의 출산 후 전달 위험성 때문에 HIV 감염환자의 모유수유는 피하는 것이 좋음