Edarbi^TM tab (2011.02.25 승인)

1.    성분명 : azilsartan medoxomil 40mg, 80mg

2.    Therapeutic category : angiotensin II receptor blocker

3.    적응증 : 다른 항고혈압제와 병용 또는 단독으로 고혈압의 치료

4.    용법·용량 : 성인 1일 1회 80mg, 고용량의 이뇨제를 복용하고 있는 환자의 경우 초기 40mg 권장

5.    약물동력학

(1)  흡수 : 생체이용률 60%, Tmax 1.5~3시간, 식사는 약물 흡수에 영향을 주지 않음

(2)  분포 : Vd 16L, 단백결합률 >99%

(3)  대사 : CYP2C9 의해 대사, O-dealkylation 및 decarboxylation에 의한 비활성 대사체 M-II(major), M-I(minor) 생성

(4)  배설 : 반감기 11시간, 대변(55%), 소변(42%)

6.    작용기전

Angiotensin II가 Angiotensin II receptor type 1(AT₁ receptor)에 결합하는 것을 막아 혈관수축, 심근자극, Na⁺의 재흡수, aldosterone생성·분비 등을 억제

7.    부작용 : 설사 등

8.    임부 및 수유에 대한 투여

(1)  임부 : Pregnancy category C (1기), D (2-3기)

(2)  수유 : 동물실험에서는 유즙 중으로 분비되었으나, 사람의 모유 중으로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않음. 유익성이 위험성을 상회할 때만 투여

Daliresp^TM tab (2011.02.28 승인)

1.    성분명 : roflumilast 500mcg

2.    Therapeutic category : selective phosphodiesterase4 (PDE4) inhibitor

3.    적응증 : 만성기관지염이 있는 중증 만성폐쇄성폐질환(COPD) 환자의 보조 기관지 확장제

4.    용법·용량 : 1일 1회 500mcg, 식사와 관계 없이 투여

5.    약물동력학

(1)  흡수 : Tmax 1시간(0.5~2시간), 생체이용률 80%, 식사는 총 약물흡수량에 영향을 주지 않지만 Tmax를 연장시킴

(2)  분포 : Vd 2.9L/kg // 단백결합- 97%(roflumilast), - 99%(N-oxide 대사체)

(3)  대사 : CYP450(phase I)과 conjugation(phase II)를 통해 대사

(4)  배설 : 반감기- 17시간(roflumilast), - 30시간(N-oxide 대사체) // 소변(70%)

6.    작용기전

정확한 기전은 알려지지 않았으나, 폐조직의 cyclic AMP 대사에 관여하는 효소인 phosphodiesterase4 (PDE4)의 선택적 길항제로 작용하여 폐 세포 내의 cAMP를 축적시키는 것과 관련 있을 것으로 보임

7.    부작용 : 설사, 체중감소, 오심, 두통, 요통, 독감, 불면증, 어지러움, 식욕부진 등

8.    임부 및 수유에 대한 투여

(1)  임부 : Pregnancy category C

(2)  수유 : 동물실험에서는 유즙 중으로 분비되었으나, 사람의 모유 중으로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않음. 모유로 분비될 가능성이 있으므로 수유부에게 투여하지 않도록 함