Gilenya^TM cap (2010.9.21 승인)

1.   성분명 : Fingolimod 0.5mg

2.   Therapeutic category : Sphingosine 1-phosphate receptor modulator

3.   적응증 : 다발성경화증 재발 환자에서 임상적 악화의 빈도 감소, 신체장애의 축적을 지연

4.   용법·용량 : 식사와 관계없이 1일 1회 한 캅셀(0.5mg) 복용

5.   약물동력학

(1) 흡수 Tmax : 12-16시간

(2) 분포 : 단백결합>99.7%, Vd 1200±260L

(3) 대사 : 3가지 경로에 의해 대사

- reversible stereoselective phosphorylation → 활성 대사체

 - CYP450 4F2에 의해 oxidation 후 fatty acid-like degradation → 비활성 대사체

 - non-polar ceramide analog 형성 → 비활성 대사체

(4) 배설 : 반감기 6-9일, 주로 소변으로 배설

6.   작용기전

Fingolimod는 sphingosine kinase에 의해 sphingosine 1-phosphate receptor modulator인 fingolimod-phosphate로 대사되어 이는 sphingosine 1-phosphate receptor에 결합하여 림프절에서의 림프구의 배출을 막아 말초혈액의 림프구 수를 줄임

7.   부작용 : 두통, influenza, 설사, 요통, 간 효소치 상승, 기침 등

8.   임부 및 수유에 대한 투여

(1) 임부 : Pregnancy category C

(2) 수유 : 모유 중으로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않으나, 수유부는 수유 또는 약을 중단하도록 한다.

Pradaxa^TM cap (2010.10.19 승인)

1.   성분명 : Dabigatran etexilate mesylate 75mg, 150mg

2.   Therapeutic category : direct thrombin inhibitor

3.   적응증 : 비판막심방세동 환자에서, 뇌졸중 및 전신 색전증의 위험 감소

4.   용법·용량 : 자르거나 씹어 먹거나, 캅셀을 개봉하여 복용하지 말 것

-  CrCl >30mL/min : 식사와 관계없이 1일 2회 150mg 복용 

-  CrCl 15-30mL/min : 식사와 관계없이 1일 2회 75mg 복용

5.   약물동력학

(1) 흡수 : Cmax 1시간 (공복 시), 2시간(고지방식이), 생체이용률 3-7%

(2) 분포 : 단백결합 35%, Vd 50-70L

(3) 대사 : esterase-catalyzed hydrolysis되어 active dabigatran으로 대사

(4) 배설 : 반감기 12-17시간, 대변(86%), 소변(7%)

6.   작용기전

경쟁적, 직접적인 thrombin 저해제로, 응고과정에서 fibrinogen이 fibrin으로 전환되는 것을 저해하여 혈전 생성을 억제

7.   부작용 : 출혈, 위염유사 증후군(GERD, 식도염, 미란성 위염 등),  소화불량, 약물 과민반응 등  

8.   임부 및 수유에 대한 투여

(1) 임부 : Pregnancy category C

(2) 수유 : 모유 중으로 분비되는지의 여부는 알려져 있지 않지만 주의해야 함