Lastacaft^TM ophthalmic solution (2010.7.28 승인)

1.   성분명 : alcaftadine 0.25% (2.5 mg/mL)

2.   Therapeutic category : H1 histamine receptor antagonist

3.   적응증 : 알레르기성 결막염으로 인한 가려움증 예방

4.   용법·용량 : 1일 1회 한방울을 양안에 점안

5.   약물동력학

(1) 흡수 : Cmax 60pg/ml, Tmax 15분

(2) 분포 : 단백결합 alcaftadine 39.2%, active metabolite 62.7%

(3) 대사 : 비CYP450 효소에 의해 active carboxylic acid로 대사

(4) 소실 : carboxylic acid 대사체의 반감기는 점안 후 2시간

6.   작용기전

H1 histamine 수용체 길항제로 mast cell에서 histamine의 유리를 억제한다. 또한 chemotaxis를 감소시키고 eosinophil 활성화를 억제함

7.   부작용

<4% : 안구 자극, 점안 시 화끈거림, 또는 찌르는 듯한 통증, 충혈, 안구 가려움증 등

<3% : 비인두염, 두통, 인플루엔자 등

8.   임부 및 수유에 대한 투여

(1) 임부 : Pregnancy category B

(2) 수유 : 모유 중으로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않으나 주의 필요

Ella^TM tab. (2010.8.13 승인)

1.   성분명 : Ulipristal acetate 30mg

2.   Therapeutic category : progesterone agonist/antagonist emergency contraceptive

3.   적응증 : 무방비한 성교 또는 피임방법에 실패했을 때 복용하는 응급피임약 (평상시 피임약으로 복용해서는 안됨)

4.   용법·용량

무방비한 성교 또는 피임방법에 실패했을 때 가능한 빨리, 최대 120시간(5일)내에 한 정 복용

식사와 무관하게 복용 가능, 3시간 이내 토해냈을 경우 한번 더 복용

생리주기의 어느 시점에도 복용 가능

5.   약물동력학

(1) 흡수 Cmax 176ng/ml, Tmax 0.9시간

(2) 분포 : 단백결합 >94%

(3) 대사 : 간에서 CYP3A4 의해 mono-demethylated metabolite(활성대사체) 및 di-demethylated metabolite로 대사

(4) 배설 : 반감기 32.4±6.3시간

6.   작용기전

선택적인 progesterone 수용체 modulator로서 길항작용과 부분효능작용을 가짐으로써, 여포기 중기에 복용 시 여포성숙을 억제하고 estradiol의 농도를 감소시킴. 황체형성호르몬 농도가 최대일 때 복용 시 배란을 지연시킴

7.   부작용

두통, 복통, 오심, 월경통, 피로, 현기증 등

8.   임부 및 수유에 대한 투여

(1) 임부 : Pregnancy category X

(2) 수유 : 모유 중으로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않으나 수유 또는 약을 중단하도록 함