Jevtana^TM inj. (2010.6.17 승인)

1.   성분명 : cabazitaxel 60mg/1.5mL

2.   Therapeutic category : Antineoplatic agents, Microtubule inhibitor

3.   적응증 : 이전에 docetaxel을 포함하는 치료 요법에 실패한 호르몬 불응성 전이성 전립선암 환자의 치료에 prednisone과의 병용

4.   용법·용량

· 매 3주마다 25mg/m²을 1시간 동안 IV infusion, 경구 prednisone 10mg을 매일 투여

· Premedication Regimen : Jevtana 투여 30분 전 IV 투여

Antihistamine (dexchloropheniramine 5 mg 또는 diphenhydramine 25 mg 또는 상응하는 antihistamine)

Corticosteroid (dexamethasone 8 mg 또는 상응하는 steroid)

H₂ antagonist (ranitidine 50 mg 또는 상응하는 H₂ antagonist)

5.   약물동력학

(1) 흡수 Cmax 226ng/mL, AUC 991ng·h/mL

(2) 분포 : Vd 4,864L, 단백결합 89-92%

(3) 대사 : 간(> 95%), CYP3A4/5(80-90%), CYP2C8에 의해 대사

(4) 배설 : 변(76%), 뇨(3.7%, 2.3%는 미변화체)

6.   작용기전

microtubule 억제제로 tubulin에 결합하여 microtubule로의 회합을 촉진하여 이를 안정화시켜 세포분열을 억제

7.   금기 : Neutrophil ≤1,500/mm³인 환자, JEVTANA 또는 polysorbate 80에 과민반응 병력이 있는 환자

8.   부작용 : 호중구감소증, 빈혈, 백혈구감소증, 혈소판감소증, 설사, 피로, 오심, 구토, 변비, 무력증, 복통, 혈뇨, 요통, 식욕부진, 말초신경병증, 발열, 호흡곤란, 미각이상, 기침, 관절통, 탈모

9.   임부 및 수유에 대한 투여

(1) 임부 : Pregnancy category D

(2) 수유 : 모유 중으로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않으나 수유 또는 약을 중단하도록 한다.

Carbaglu^TM tab. (2010.3.18 승인)

1.   성분명 : carglumic acid

2.   therapeutic category : N-acetylglutamate analogue

3.   적응증

- 간 효소인 N-acetylglutamate synthase (NAGS) 결핍으로 인한 급성 고암모니아혈증 치료의 부가요법

- 간 효소인 N-acetylglutamate synthase (NAGS) 결핍으로 인한 만성 고암모니아혈증 치료의 유지요법

4.   용법·용량

초기용량 100-250mg/kg/day을 식전에 2-4회 분복, 증상에 따라 용량 조절

200mg을 2.5ml의 물에 녹여 복용 (삼키거나 씹어서 복용하면 안된다.)

5.   약물동력학

(1) 흡수 : Tmax 3시간

(2) 분포 : Vd 2657L

(3) 대사 : 장내세균에 의해 대사되어 최종적으로 이산화탄소 형태로 폐를 통해 배설

(4) 반감기 5.6시간

(5) 배설 : 변(60%), 뇨(9%)

6.   작용기전

N-acetylglutamate analogue로서, urea cycle의 첫번째 효소인 phosphate synthetase1를 활성화시켜 ammonia를 urea로 전환시킨다.

7.   부작용 : 감염, 구토, 복통, 발열, 편도염, 빈혈, 귀 감염, 설사, 코인두염, 두통

8.   임부 및 수유에 대한 투여

(1) 임부 : Pregnancy Category - C

(2) 수유 : 모유 중으로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않으나 수유는 추천되지 않는다.